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印度非布司他与别嘌醇疗效及副作用比较
2021-04-15
        印度非布司他和别嘌醇同属抑制尿酸生成的降尿酸药物,它们都通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性使尿酸的合成减少。在痛风临床上,非布司他已经取代了别嘌醇,成为了痛风患者首选的治疗药物。因为非布司他在国内上市时间较短(目前已上市的有风定宁、优立通、瑞杨,均在2013年上市),使用后相关的临床应用情况和不良反应报道较少。为了更好地将该药用于痛风的治疗,下面印度代购网(gongju6688.com)给大家讲解印度非布司他与别嘌醇疗效及副作用比较。
印度非布司他
      1、非布司他和别嘌醇的疗效比较
      在降尿酸的达标治疗(疗效判断指标包括减少痛风复发和痛风石区域)中,非布司他40mg/d组治疗的有效率为45%,80mg/d组的有效率为67%,别嘌醇(肾功能正常者300mg/d,肾功能中度损伤者200mg/d)组有效率为42%,非布司他40mg/d组的疗效并没有明显优于别嘌醇组。值得关注的是,在痛风的临床治疗中,别嘌醇的正常用量为100到800mg/d,有时甚至更高,因此该研究结果在一定程度上降低了别嘌醇的有效率,只能说明非布司他的降尿酸效果优于某一个剂量组的别嘌醇。
    在合并糖尿病的痛风患者,以及老年(超过65岁)的痛风患者中,非布司他80mg/d组血尿酸水平的降低,比非布司他40mg/d组和别嘌醇300mg/d组、200mg/d组疗效更佳,差异有统计学意义。痛风多发于男性,但痛风并发症的发生频率女性明显高于男性,尤其是在痛风合并高血压、糖尿病、高脂血症、肥胖和肾损害的患者中。对于轻中度肾功能不全的女性痛风患者,中高剂量的非布司他,尤其是80mg/d,降尿酸的有效性明显优于别嘌醇,而低剂量(40mg/d以下)非布司他的降尿酸作用和别嘌醇比较差异没有统计学意义。

      2、非布司他和别嘌醇的副作用比较
     别嘌醇最严重的不良反应是超敏反应,发生机率及严重程度和用药剂量密切相关。因为别嘌醇和嘌呤在结构上高度相似,因此它除了参与嘌呤分解代谢的调节外,还干扰嘌呤其他代谢的调节,这些作用可能就是别嘌醇不良反应的基础。同时,别嘌醇对黄嘌呤脱氢酶的亲和力较弱,需要重复大剂量给药以维持作用。非布司他的分子结构和嘌呤完全不同,不干扰嘌呤和嘧啶的合成。另外,非布司他对黄嘌呤氧化酶和黄嘌呤脱氢酶都具有较高的亲和力,使用较小剂量就能发挥强大的黄嘌呤氧化酶抑制(降尿酸)作用。因此,非布司他发生超敏反应的机率比别嘌醇要小得多。
     虽然非布司他的使用禁忌中并未提及别嘌醇超敏反应患者,但在非布司他的Ⅲ期临床试验中,别嘌醇超敏反应患者被排除在研究之外。在2009年,首次报道了非布司他导致的超敏反应。1例69岁高尿酸血症伴有痛风、有中度肾功能不全病史的女性患者在使用别嘌醇(100mg/d)2周后,因面部出现皮疹自行停药,停用后皮疹消失;患者改服非布司他80mg/d 几天后, 感觉疲劳并出现了超敏反应。因此,在使用非布司他前仍应密切关注患者的药物过敏史,根据既往史适当调整非布司他的用量,并在用药过程中密切观察是否有过敏反应发生。
      非布司他80mg/d组、120mg/d组和别嘌醇300mg/d组出现的不良反应主要包括肝功能异常、腹泻、头痛、关节相关症状等,不良反应多呈轻到中度,3组间不良反应发生率差异无统计学意义。40、80、120mg/d的非布司他组患者心血管不良事件发生率高于200mg/d、300mg/d别嘌醇组,但差异没有统计学意义。在女性痛风患者,非布司他组上呼吸道感染、腹泻、尿路感染、头痛、关节不适、胃肠道和腹部疼痛等不良反应率高于别嘌醇组;心血管系统不良反应与别嘌醇组无明显增加,与用药剂量和用药时间也无明确相关性。